Uporaba zdravila Betadex Sulfobutylether sodium (SEβCD)

Kaj je sulfobutil eter beta-ciklodekstrin (SEβCD)?

Sulfobutil eter beta-ciklodekstrin (SEβCD)je derivat ciklodekstrina, sintetiziran z β-ciklodekstrinom in 1,4-BS(1,4-butan sultonom) (CAS 182410-00-0.Sulfobutileter-β-ciklodekstrin (SBE-β-CD) je derivat ciklodekstrina. Je bel do umazano bel kristalinični prah, praktično brez vonja. SBE-β-CD se pogosto uporablja v farmacevtski in drugih industrijah zaradi svojih lastnosti topljenja in stabilizacije. S svojo edinstveno strukturo tvori SBE-β-CD inkluzijske komplekse z različnimi molekulami, kar poveča njihovo topnost in biološko uporabnost.

Zaradi nizke topnosti β-ciklodekstrina lahko dolgotrajno shranjevanje povzroči obarjanje zdravila; in je nefrotoksično ter nima prožnosti pri uporabi parenteralne uporabe, zato je bil spremenjen v sulfobutil eter beta-ciklodekstrin (SEβCD), ki učinkovito zmanjšuje nefrotoksičnost β-ciklodekstrina in izboljša topnost in združljivost s krvjo, kar spodbuja njegovo odlično biološko uporabnost in dobro toleranco pri klinični uporabi. Farmakopeja Združenih držav Amerike in Evropska farmakopeja sta ga odobrili tudi za uporabo v številnih farmacevtskih pomožnih snoveh.

Sulfobutil eter beta-ciklodekstrin (SEβCD) ima odlično stabilnost, prepustnost, topnost, nizko toksičnost in biološko uporabnost. Poleg tega lahko nadzoruje čas sproščanja zdravila tako, da postavi molekule zdravila v notranjo votlino, tako da se sulfobutil eter beta-ciklodekstrin (SEβCD) pogosto uporablja v peroralnih zdravilih, kapljicah za oko, pršilih za nos, pljučnem dajanju zdravil (PDD) , intravensko injekcijo in lokalno zdravilo za kožo. Sledi povzetek delovanja in uporabe sulfobutil etra beta-ciklodekstrina (SEβCD) v kliničnem zdravilu:

Intravenska injekcija: 

• Na trgu je veliko injekcij, ki jih je odobrila FDA in vsebujejo SβECD, ki se v glavnem uporablja kot solubilizator.[1]
• Uporabljali so ga v protivirusnih injekcijah: Remdesivir (REM), kot solubilizator.[1]

Lokalna zdravila:

• Uporabljali so ga v zdravilu za iontoforezo - propofol, ki lahko poveča pasivni prepustni tok propofola.[2]
• Aciklovir, vaginalno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje virusa herpes simplex tipa 2 (HSV-2), se uporablja za izboljšanje protivirusne učinkovitosti.[3]

Sulfobutil eter beta-ciklodekstrin natrij (SBECD)je bil uporabljen v več zdravilih, vključno z:

1. Itraconazole Injection: To protiglivično zdravilo ima koristi od SBECD kot sredstva za raztapljanje.
2. Injekcija vorikonazola: še eno protiglivično zdravilo, ki uporablja SBECD za izboljšanje topnosti.
3. Tablete Pimavanserin: SBECD se uporablja za zdravljenje psihoze, povezane s Parkinsonovo boleznijo, za izboljšanje topnosti v tem zdravilu.
4. Droperidol Injection: Uporablja se za preprečevanje pooperativne navzee in bruhanja, SBECD je tudi vključen v formulacijo tega zdravila.

Pomembno je omeniti, da se uporaba natrijevega sulfobutiletra beta-ciklodekstrina v zdravilih lahko razlikuje glede na specifične lastnosti zdravila in njegovo formulacijo. Poleg tega se lahko s časom pojavijo dodatna zdravila, ki uporabljajo SBECD za izboljšanje topnosti in biološke uporabnosti.

Pregled aplikacije:

Farmacevtska industrija:

SBE-β-CD se v veliki meri uporablja v farmacevtskih formulacijah za izboljšanje topnosti in stabilnosti slabo topnih zdravil.

Pomaga pri povečanju biološke uporabnosti aktivnih farmacevtskih sestavin (API) s tvorbo inkluzijskih kompleksov, s čimer izboljša dostavo zdravil in učinkovitost.

SBE-β-CD se uporablja v različnih dozirnih oblikah, kot so peroralne raztopine, injekcije in pršila za nos.

[1] Protivirusni remdesivir s sulfobutileter-beta-ciklodekstrinom: Karakterizacija elektropredenih in liofiliziranih formulacij https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermalna iontoforetska dostava tekočega lipofilnega zdravila s kompleksiranjem z anionskim ciklodekstrinom https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Z aciklovirjem napolnjene sulfobutil eter-β-ciklodekstrin okrašene nanokapljice hitozana za lokalno zdravljenje okužb s HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608